[ah-set″ĭ-la´ter] en organisme som er i stand til metabolsk acetylering. Individer som er forskjellige i sin arvelige evne til å metabolisere visse legemidler, f.eks. isoniazid, kalles raske eller langsomme acetylatorer.
Hva er raske acetylatorer og langsomme acetylatorer?
Den sakte acetylatorfenotypen opplever ofte toksisitet fra legemidler som isoniazid, sulfonamider, prokainamid og hydralazin, mens fenotypen hurtig acetylator kanskje ikke reagerer på isoniazid og hydralazin i behandlingen av henholdsvis tuberkulose og hypertensjon.
Hva er meningen med langsomme acetylatorer?
Langsomme acetylatorer er mennesker hvis lever ikke fullstendig kan avgifte reaktive legemiddelmetabolitterFor eksempel har pasienter med sulfonamidindusert toksisk epidermal nekrolyse vist seg å ha en langsom acetylatorgenotype som resulterer i økt produksjon av sulfonamidhydroksylamin via P-450-veien.
Hva forklarer langsomme og raske acetylatorer i forhold til acetylering av isoniazid?
Metabolisme av isoniazid skjer ved acetylering. Hos pasienter som er genetisk "raske acetylatorer", kan isoniazid ikke nå terapeutiske nivåer og vil ha en kort plasma-t½ sammenlignet med med "sakte" acetylatorer." Langsomme acetylatorer har større risiko for legemiddelrelaterte toksisiteter på grunn av stoffets lange t½
Hvilken gruppe medikamenter metaboliseres ved acetylering?
Medikamenter som er kjent for å metaboliseres via denne veien inkluderer prokainamid, hydralazin, isoniazid, sulfapyridin, sulfadimidin, dapson, en aminmetabolitt av nitrazepam, og noen kreftfremkallende aromatiske aminer. Ikke-genetiske faktorer kan også påvirke acetyleringshastigheten.
