α-Amanitin har en uvanlig sterk og spesifikk tiltrekning til enzym-RNA-polymerase II. Ved inntak og opptak av leverceller binder det seg til RNA-polymerase II-enzymet, og forårsaker effektivt cytolyse av hepatocytter (leverceller).
Hvordan hemmer et amanitin RNA-polymerase?
α-Amanitin-hemmende RNA-polymeraser II og III
Amanitin binder seg med høy spesifisitet og høy affinitet (Ki=3–4 nM) nær katalytikum aktivt sete til RNAP II. Den fanger en konformasjon av enzymet som forhindrer nukleotidinkorporering og translokasjon av transkripsjonen
Hvordan påvirker alfa-amanitin transkripsjon?
Alpha amanitin hemmer RNA-polymerase II (pol II) ved å blokkere initiering og forlengelse av transkripsjonDet har vist seg å binde pol II under brospiralen og på tvers av kløften mellom Rpb1 og Rpb2 (1). De fleste restene av pol II som faktisk samhandler er på brospiralen.
Hva hemmer Alpha Amanitin?
α-Amanitin dreper celler ved å hemme RNA-polymerase II (Pol II) og stenge ned gentranskripsjon.[1] α-Amanitin syntetiseres som et proprotein, på ribosomer, 34 til 35 aminosyrer lange og sp altes deretter ved spesifikke prolinrester av et enzym som tilhører underfamilien prolyl oligopeptidase (POP).
Hvilken RNA-polymerase er mest følsom for alfa-amanitin?
RNA-polymerase II er den mest sensitive (50 % hemming ved 1,0 kopp alfa-amanitin per ml).
