Elimineringen av warfarin skjer nesten utelukkende ved metabolisme. COUMADIN metaboliseres stereoselektivt av hepatiske mikrosomale enzymer (cytokrom P-450) til inaktive hydroksylerte metabolitter (overveiende rute) og ved reduktaser til reduserte metabolitter (warfarinalkoholer).
Er warfarin metabolisert i leveren?
(Warfarin er metabolisert i leveren. CYP1A1, CYP1A2 og CYP3A4 metaboliserer (R)-enantiomeren og CYP2C9 metaboliserer den mer potente (S)-enantiomeren.
Hvor metaboliseres warfarin?
Warfarin akkumuleres i leveren, der de to isomerene metaboliseres via distinkte veier. Oksidativ metabolisme av den mer aktive S-isomeren påvirkes av CYP2C9.
Hvor metaboliseres antikoagulantia?
Orale antikoagulantia metaboliseres av leveren og skilles ut i urinen og avføringen.
Blir warfarin metabolisert av CYP2C9?
Warfarin administreres som en racemisk blanding av R- og S-stereoisomerene. (S)-warfarin er to til fem ganger mer potent enn (R)-warfarin, og metaboliseres hovedsakelig av CYP2C9 (R)-warfarin metaboliseres hovedsakelig via CYP3A4, med involvering av flere andre cytokrom P450-enzymer (6).